第3世代のGLP-1受容体作動薬 (Nauck, Meierのコメント)

Exenatide1週間1回投与は、Lancetに2報続けて論文が出ています。
DURATION-2 ; シタグリプチンとピオグリタゾンとの比較
DURATION-3;グラルギンとの比較
 
DURATION-2に対するNauck, Meierのコメントが非常に面白いので先にまとめました。

まとめ
Exenatide 週1 回注射は、最初の第3世代のGLP-1受容体作動薬である。
第1世代
オリジナルのExenatideは、作用時間が短く(rapid-acting preparation)、1日数回注射が必要。
食後血糖値を低下させる。
第2世代
Liraglutide は、1日1回注射で、GLP-1 analog の血中濃度を持続的に高めることに成功し、空腹時血糖値も低下させる。
第3世代
Exenatide ;週1 回注射も同様の効果を示す。
Taspoglutide ;2週間1回投与も可能。
Albiglutide; 1か月に1回投与も可能。
欠点としては、食後血糖値の改善は、オリジナルExenatide 数回注射に劣る事。
 
低血糖が危険となる職業(バスドライバー、警察官、ドライバー、登山家)では、低血糖が少ないか起こらないことが重要となる。
 
インクレチンホルモンGLP-1の静注では、吐き気、嘔吐などの消化器症状なしに、食前血糖、食後血糖ともにコントロールできる。
消化器症状は、皮下に高濃度のGLP-1受容体作動薬が入る事によるものと考えられる。
 
感想
すでに1カ月に1回投与可能なGLP-1受容体作動薬が開発されていることを知りました。
警察官、登山家は、低血糖が困るというのは、説得力がありました。
注射回数が少ないのも治療上のメリットで開発が進んでいるようです。
 



医師ブログ20100701 
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N. Ishizuka

Author:N. Ishizuka
糖尿病専門医です。インスリン分泌の基礎研究を経て臨床に戻りました。これまで読んだ論文を臨床に生かしていこうと思い、ブログ形式でまとめています。

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