エクゼナチドExenatide のWeb conference、DPPIVとGLP-1作動薬でのGLP-1濃度の違い。

GLP-1 作動薬 エクゼナチドExenatide はすでに認可され、発売予定となっています。リリー社のWeb conferenceで説明を聞いてみました。

基礎データでは
テストミール2時間後のデータ―で、血中GLP-1濃度は
コントロール 7.2 pmol/l
エクゼナチド 7.9 pmol/l
シタグリプチン15 pmol/l
エクゼナチド投与下のエクゼナチドの血液中濃度は 63.8 pmol/l
という結果。シタグリプチンは食後GLP-1濃度を生理的濃度の2倍に上昇させる。
エクゼナチド投与下では、エクゼナチドの濃度はコントロールでのGLP-1濃度の8倍となる。DPPIV阻害薬は生理的濃度で、GLP-1作動薬は薬理学的濃度で食後の血中GLP-1濃度を上昇させるが具体的なデータが分かり面白かった。
 
エクゼナチドは、脂肪肝によるALT、ASTの上昇を改善させたり、HDLコレステロールを上げ、TG、LDLコレステロールを下げる作用があるようです。食後血糖値も十分に下げていた。
作用時間は6-8時間で、12回の食前注射。夜1回のみでは夜のグルカゴン分泌は抑えるが夜中から明け方のグルカゴン分泌は抑えられず、空腹時血糖値を完全にさげられない。12回注射が必要
 
意外と複雑だったのは、併用薬の事でした。リラグルチドと異なり、メトフォルミン、チアゾリジン作動薬の併用が認められていたのは知っていたが、常にSU剤の併用が必要とする認可だったようです。
エクゼナチド+メトフォルミン、エクゼナチド+チアゾリジン、エクゼナチド単独は、保険上は認可されていない。
高い薬なので単独使用は行わず、よくなったら経口薬へもどすようにという厚労省のメッセージなのかと思った。発売までに単独使用はだめなのか明らかにしてほしい。



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N. Ishizuka

Author:N. Ishizuka
糖尿病専門医です。インスリン分泌の基礎研究を経て臨床に戻りました。これまで読んだ論文を臨床に生かしていこうと思い、ブログ形式でまとめています。

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