インスリングラルギンリリー、ランタスXR、デュラグルチド

インスリングラルギンリリー
グラルギンのバイオシミラー (インスリンなど高分子化合物で、ジェネリックに対応する用語)

ランタスXR

サノフィ社からはグラルギンの1ml 300単位製剤、ランタスXRが発売予定。
グラルギンはpH7.4で沈殿し(等電点沈殿)、徐々に六量体、二量体、単量体と解離していく。

通常のインスリン製剤より、三倍に濃縮したことで、ランタスXR沈殿物の表面積はランタスよりも50%小さくなり、解離速度が低下し、作用時間が長くなっている。

以下の引用では、ランタスXRは Gla-300となっています。
"The PD mirror effect was a smoother and longer glucodynamic effect with Gla-300. This is possibly explained by the fact that the three times more concentrated insulin Gla-300 results in a two-thirds lower s.c. spheric depot with a surface area reduced by 50% as compared with Gla-100, with consequent slower and more prolonged insulin absorption of Gla-300.”1)

グラルギンに比べランタスXRは、10-17%インスリン量が増え、体重増加は少ない。 インスリン量が増えることに関しては、ランタスXRが、完全に吸収されずに局所で分解してしまう可能性もある。体重増加が少ない理由として、低血糖が少ないため補食が減るこという説明はあたらない。なぜならランタスXRが低血糖のリスクを減少させる報告もあるが、減少させないという報告もあるからである。

"These results are achieved on Gla-300 with a 10–17% greater insulin dose and less increase in body weight, a difference modest in absolute terms (∼0.26 kg in T2D, ∼0.56 kg in T1D) but consistently present in all EDITION studies and statistically significant. It might be that some of the Gla-300 is degraded locally rather than fully absorbed. The slight reduction in weight gain is awaiting a mechanistic explanation. It is unlikely that it is the result of less compensatory food intake needed to counter hypoglycemia, as it was seen both when Gla-300 reduced the risk for hypoglycemia (14) and when it did not (13).”1)

ランタスXRは1ml 300単位、ペン型の製剤1本は、1.5ml 450単位。

デュラグルチド (商品名トルリシティTRULICITY、デバイス名アテオスATEOS)

デュラグルチドは、週1回注射のGLP-1受容体作動薬
すでに発売されている週1回製剤ビデュリオンは、インスリンとの併用不可に対して、デュラグルチドは2型糖尿病でインスリンとの併用可能、1型糖尿病は保険適応なし
1回注射量0.5mlを注入できるペン型注射器がデバイス名アテオス

1. Bolli GB, DeVries JH. New Long-Acting Insulin Analogs: From Clamp Studies to Clinical Practice Diabetes Care. 2015 Apr;38(4):541-3.

2. Becker RH et al. .New insulin glargine 300 Units · mL-1 provides a more even activity profile and prolonged glycemic control at steady state compared with insulin glargine 100 Units · mL-1. Diabetes Care. 2015 Apr;38(4):637-43.




プロフィール

N. Ishizuka

Author:N. Ishizuka
糖尿病専門医です。インスリン分泌の基礎研究を経て臨床に戻りました。これまで読んだ論文を臨床に生かしていこうと思い、ブログ形式でまとめています。

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