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SGLT2阻害薬は心筋細胞のNa+/H+ exchanger (NHE)を抑制し、細胞質内Na+、Ca2+濃度を低下させる。

SGLT2阻害薬は、マウス心筋細胞のNa+/H+ exchanger (NHE) を抑制し、細胞質内Na+、Ca2+濃度を低下させる。

まとめ
エンパグリフロジン EMPA、タパクリフロジンDAPA、カナグリフロジンCANA の心筋Na+/H+ exchanger (NHE)に対する効果を検討した。心筋細胞のpH recovery の遅延をNHE 活性抑制の指標とする。

マウス心筋細胞にこれらのSGLT2阻害薬を添加した結果、細胞質内Na+、Ca2+濃度は低下し、細胞内のpH recovery は遅延する。In silicon analysis で、三製剤ともNHEのNa+ binding site に結合する部位を持つ。

ラット心臓の還流モデルで、EMPAとCANA は、血管拡張による還流圧低下が認められた。
三製剤とも、phosphocreatine/ATP、酸素消費量は変化しない。

Uthman L et al. Class effects of SGLT2 inhibitors in mouse cardiomyocytes and hearts: inhibition of Na+/H+ exchanger, lowering of cytosolic Na+ and vasodilation Diabetologia 2017 Dec 2. doi: 10.1007/s00125-017-4509-7. [Epub ahead of print]

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N. Ishizuka

Author:N. Ishizuka
糖尿病専門医です。インスリン分泌の基礎研究を経て臨床に戻りました。これまで読んだ論文を臨床に生かしていこうと思い、ブログ形式でまとめています。

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