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DPP4阻害薬、TGR5作動薬、SSTR5阻害薬、GPR40作動薬による内因性GLP-1血中濃度の増加

GLP-1作動薬や metabolic surgery でマウスのGLP-1血中濃度は~50pmol/Lに上昇する。

exenatide 投与1時間後の血中濃度の結果から、GLP-1 10-100 pmol/Lの濃度上昇により糖負荷試験では強力な血糖効果作用が認められる。

DPP4阻害薬、胆汁酸受容体 (TGR5) 作動薬、GPR40作動薬、ソマトスタチン受容体 (SSTR) 5阻害薬は、それぞれ糖負荷試験のGLP-1血中濃度を~5-30 pmol/L に上昇する。
薬剤の併用により血中GLP-1濃度は、~300から400 pmol/Lに上昇する。

糖負荷試験のactive GLP-1濃度の最大値
Sitagliptin、SSTR5 antagonist、TGR5 agonist 350 pmol/L
Sitagliptin、SSTR5 antagonist、TGR5 agonist 、GPR40 agonist 406 pmol/L
GLP-1濃度が supratherapeutic level を超えて上昇するためにはSSTR5阻害薬が必須となる。

Briere DA et al. Mechanisms to Elevate Endogenous GLP-1 Beyond Injectable GLP-1 Analogs and Metabolic Surgery. Diabetes. 2018 Feb;67(2):309-320.

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N. Ishizuka

Author:N. Ishizuka
糖尿病専門医です。インスリン分泌の基礎研究を経て臨床に戻りました。これまで読んだ論文を臨床に生かしていこうと思い、ブログ形式でまとめています。

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